Desenvolvimento e avaliação da atividade antileishmania de microemulsão contendo a fração resinosa da oleorresina de Copaíba
Adonay da Silva Costa, Adiel Dayan Silva da Silva, Rebecca Sayuri Barbosa Hanada, Waldireny Rocha Gomes, Emersom Silva Lima, Antonia Maria Ramos Franco, Bruno Bezerra Jensen, Kátia Solange Cardoso Rodrigues dos Santos
Abstract
The oleoresin extracted from Copaifera spp has analgesic, anti-inflammatory, antimicrobial, antileishmanial properties, and comprises two main fractions: a volatile fraction, rich in sesquiterpene essential oils, and a resinous fraction, rich in terpenoid compounds. Essential oil extraction—of notable commercial value—is typically performed by hydrodistillation or steam distillation, which the resinous fraction is often discarded. This study aimed to repurpose the resinous fraction as the oil phase in microemulsion systems and to evaluate the in vitro activity of these formulations against promastigote forms of Leishmania amazonensis. There were obtained bicontinuous and water-in-oil (W/O) microemulsions containing 10% and 20% of the copaiba oleoresin resinous fraction, respectively. All tested formulations were able to inhibit the in vitro proliferation of L. amazonensis promastigotes, with IC₅₀ values below 6.9 µg·mL⁻¹ after 48 hours of exposure—demonstrating greater efficacy than the standard antileishmanial drug, Glucantime®, which IC₅₀ exceeded 100 µg·mL⁻¹. The microemulsion with the lowest oleoresin concentration (10%) but highest water content (20%) exhibited the lowest IC₅₀ at 24 hours (2.7 µg·mL⁻¹), indicating that water content in the formulation plays a key role in improving the cellular permeation.
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